平凡社 世界大百科事典

ストレプトマイシン

最初に単離された抗結核性抗生物質。1944年,アメリカのワクスマンらによって,アメリカ,ニュージャージー州で得た放線菌Streptomyces griseusの培養液から単離された。ストレプトマイシンの発見により,ペニシリンやサルファ剤が作用しがたいグラム陰性杆菌を含む広範囲の細菌感染症が治癒し,とくに,それまで不治の病として恐れられていた結核が治るようになって,人類に大きな福音をもたらした。また,放線菌を中心に新しい抗生物質を探索する,その後の抗生物質発展の端緒ともなった。事実,ストレプトマイシン以後に発見された抗生物質の大部分は,放線菌から得られている。ワクスマンはストレプトマイシンの発見により,53年ノーベル生理・医学賞を受賞した。

 化学構造は,ストレプティジンstreptidine,ストレプトースstreptose,メチルグルコサミンmethylglucosamineの3部分から成り,アミノ配糖体抗生物質に属する。現在は硫酸塩C21H39N7O12・11/2H2SO4として用いられ,日本薬局方名は硫酸ストレプトマイシン。かつてはストレプトマイシンのストレプトースの部分を還元したジヒドロストレプトマイシンも作られ,ストレプトマイシンの前庭神経障害とジヒドロストレプトマイシンの聴覚神経障害を半減する目的で,両者の硫酸塩を1対1の比で混合した複合ストレプトマイシンも製造された。しかし,聴覚障害の副作用のため臨床的にはジヒドロストレプトマイシンは用いられなくなり,硫酸ストレプトマイシンが広く使用されることとなった。

硫酸ストレプトマイシンは,白色の結晶性粉末で,融点200~230℃。水によく溶け,水溶液の状態で著しく安定である。

 グラム陽性菌,グラム陰性菌,抗酸菌(結核菌など),レプトスピラに作用し,作用は殺菌的である。作用機序として,細菌のリボソームに結合して,そのタンパク質合成を阻害することが一次作用点であると考えられている。しかし動物細胞のリボソームには作用しないので,選択毒性の高い薬といえる。適応症は,結核,野兎病,ワイル病,連鎖球菌,ブドウ球菌,グラム陰性杆菌(インフルエンザ菌,大腸菌,肺炎杆菌,緑膿菌など),細菌性赤痢などの感染症,手術後の感染予防などである。内服では胃腸管からほとんど吸収されないので,経口投与は腸管感染症に限られる。ふつう筋肉注射で用いられ,このときよく吸収され,体内に分布し,主として尿中にそのままの形で排出される。結核に対しては,一次結核薬として,ふつうパラアミノサリチル酸(抗生物質

鈴木 日出夫